Аксон таблетки от чего

активное вещество:

Цефтриаксон натрия эквивалентен цефтриаксону 1000.00 мг

Почти белый кристаллический порошок без запаха.

Антибактериальные препараты для системного использования.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04

Фармакокинетика
Всасывание и распределение: при парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площадь под кривой «концентрация-время» при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Цефтриаксон проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышает минимальную подавляющую концентрацию.
Метаболизм и выведение: период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных до 8-го дня жизни и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения составляет около 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% — в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.
При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения незначительно удлиняется. Это связано с тем, что у пациентов с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у пациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий.
Аксон активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia  enterocolitica);  анаэробных бактерий:  Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в том числе Bacteroides fragilis).
Treponema pallidum чувствительна к Аксону. Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.
Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон (к классическим цефалоспоринам определенные штаммы возбудителей могут быть устойчивы).

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— перитонит
— сепсис
— менингит
— инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря)
— заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
— инфекции костей и суставов
— инфекции кожи и мягких тканей
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
— гонорея
— инфицированные раны и ожоги
Профилактика пред- и послеоперационной инфекций.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. 
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.
Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 1 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
Длительность курса лечения зависит от характера и степени тяжести заболевания.
Правила приготовления и введения препарата
Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г порошка разводят 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!
Для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г порошка разводят 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы. Продолжительность внутривенной инфузии – не менее 30 мин.

Наиболее частые побочные действия: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь, увеличение печеночных ферментов.
Часто (≥1/10)
— эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертывания крови
— диарея, жидкий стул, тошнота, рвота, стоматит, глоссит
— экзантема, аллергический дерматит, зуд, уртикарная сыпь, крапивница, отек
— увеличение ферментов печени
— кожная сыпь
Нечасто (≥1/100 — <1/10)
— грибковая инфекция гениталий
— гранулоцитопения
— анемия
— коагулопатия
— головная боль
— головокружение
— кожный зуд
— флебит
— боль в месте инъекции
— лихорадка
— увеличение уровня креатинина в крови
Редко (≥1/1000 — 1/100)
— псевдоколит
— анафилактический шок или анафилактоидные реакции (например,
  бронхоспазм, лихорадка, озноб, отек)
— крапивница
— головная боль, головокружение, вертиго
— обратимая  желчнокаменная болезнь, увеличение ферментов печени, креатинина в сыворотке крови,
— гематурия, олигурия,
— флебит
— глюкозурия, ложноположительные результаты теста Кумбса и теста на галактоземию
Очень редко  (≥1/10000 — 1/1000)
— расстройства свёртывающей системы крови
— псевдомембранозный энтероколит, желудочно-кишечные кровотечения.
— увеличение времени коагуляции
Не известно
— суперинфекция  
— гемолитическая анемия
— агранулоцитоз (<500 / мм)
— гиперчувствительность
— судороги
— головокружение
— панкреатит
— стоматит
— глоссит
— осадок в желчном пузыре
— керниктерус 
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла / токсический 
 эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый
 генерализированный экзентематозный пустулез.
— боль в месте инъекции
— олигоурия
— осадок в почках (обратимый)
— увеличение времени коагуляции
— ложноположительные результаты определения глюкозы не
 энзиматическими методами
Инфекции и инвазии
Зарегистрированы случаи диареи  после введения цефтриаксона, которые могут быть связаны с Clostridium difficile, необходимо контролировать уровень жидкости и электролитов в организме.
Осаждение кальциевых солей цефтриаксона
Зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных действий, и в некоторых случаях с летальным исходом у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте <28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и кальций. После вскрытия были обнаружены нерастворенные соединения кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках. Более высокому риску образования осадков подвержены новорожденные, что связано с малым объемом крови и более продолжительным периодом полураспада цефтриаксона по сравнению с взрослыми пациентами.

· повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
· гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (Аксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)
· новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей Аксона
· беременность (I триместр) и период лактации
· желчекаменная болезнь
· наличие в анамнезе энтероколита и кровотечения

Аксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении с фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличивается риск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается. Указаний на то, что Аксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения препарата Аксон не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. При одновременном введении с эуфиллином выпадает в осадок.
Аксон фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Аксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата Роцефин.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Препарат применяется только в условиях стационара. При применении Аксона следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует немедленно ввести внутривенно адреналин, а затем глюкокортикоидные средства.
Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Аксон возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
У пациентов, получавших Аксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек и постепенно уменьшать дозу препарата.
Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Аксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение. Употребление алкоголя во время терапии оказывает подобное действие.
У больных, получавших Аксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием препарата Роцефин, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.
Использование в педиатрии: Аксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение препарата Аксон требует особой осторожности.

Применение Аксона во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Случаи передозировки отмечены только при тяжелой почечной недостаточности.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ при передозировке не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет.

По 1 г цефтриаксона во флаконе прозрачного стекла вместимостью 10 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной самоклеющейся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

2 года
Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия
Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

Цефтриаксона натриевая соль, эквивалентно цефтриаксону 1 г.

Аксон

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Дата последнего изменения: 05.03.2012

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Фармакодинамика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Отзывы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

Порошок для
приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения

В 1 флаконе
содержится:

Цефтриаксона
натриевая соль, эквивалентно цефтриаксону 1 г.

От белого до
белого с желтоватым оттенком цвета порошок.

При
внутримышечном введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и
достигает высоких концентраций в плазме крови. Биодоступность препарата — 100%.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после внутримышечной
инъекции. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5–2 г с интервалом
от 12 до 24 часов происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на
15%–36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. При
введении в дозе от 0,15 до 3 г период полувыведения составляет
от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения — от 5,78 до 13,5 л; плазменный
клиренс — 0,58–1,45 л/ч, почечный клиренс —
0,32–0,73 л/ч. Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови. От 33% до 67%
препарата выводится в неизмененном виде почками, остальная часть экскретируется
с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Проникновение в
спинномозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой
оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального
менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в
спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при
асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения
цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой
жидкости превышают 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–24
часа, после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в
спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие
концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Цефалоспориновый
антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального
введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной
стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз
грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Активен в
отношение следующих микроорганизмов:

Грамположительные
аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие
пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae,
Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans;

Грамотрицательные
аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Borrelia burgdorferi, Enterobacter
aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae
(в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae,
Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella
catarrhalis (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Morganella morganii,
Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria
meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia
marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также
чувствительны;

Анаэробы: Bacteroides
fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium
difficile), Peptostreptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: Citrobacter
diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri,
Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.;
Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D
и энтерококков, в т.ч. Enterococcus
faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.

Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями:
бактериальная септицемия; бактериальный менингит; болезнь Лайма (боррелиоз);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и
желудочно-кишечного тракта); инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а
также раневые инфекции; инфекции у больных с ослабленным иммунитетом; инфекции
органов малого таза; инфекции почек и мочевыводящих путей; инфекции дыхательных
путей и ЛОР-органов; инфекции половых органов, включая гонорею. Профилактика
послеоперационных инфекций.

Повышенная
чувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам, пенициллинам,
карбапенемам, гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым
показано внутривенное введение кальцийсодержащих растворов.

С осторожностью: назначают
препарат при язвенном колите, при нарушениях функции печени и почек, при
энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов,
недоношенным детям.

Применение
препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая
польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает
через плацентарный барьер).

При
необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о
прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Препарат вводят
внутримышечно или внутривенно.

Стандартный
режим дозирования:

Взрослые и дети
старше 12 лет:
по 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 часа) или 0,5–1 г каждые
12 часов. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых
обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно
увеличивать до 4 г.

Болезнь Лайма
(боррелиоз):
50 мг/кг (высшая суточная доза — 2 г) взрослым и детям старше
12 лет один раз в сутки в течение 14 дней.

Неосложненная
гонорея:
(вызванная пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими штаммами):
однократное внутримышечное введение 250 мг препарата.

Профилактика
послеоперационных инфекций, в зависимости от степени инфекционного риска,
вводится 1–2 г цефтриаксона однократно за 30–90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя
одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и препарата из группы
5‑нитроимидазолов, например, орнидазола.

Новорожденные
(до 2 недель):
20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Суточная доза не должна
превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не нужно делать
различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудные дети и
дети младшего возраста (с 15 дней до 12 лет): для лечения инфекций кожи и
мягких тканей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг, разделенная на
2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у детей не должна превышать
2 г.

При
бактериальном менингите у детей начальная доза — 100 мг/кг (но
не более 4 г) 1 раз в сутки, в дальнейшем 100 мг/кг/сут (но
не более 4 г) 1 раз в день или разделенная на 2 приема
(каждые 12 ч). Продолжительность лечения — 7–14 дней.

При лечении
острого среднего отита у детей рекомендуется однократное в/м введение в дозе
50 мг/кг (но не более 1 г).

При лечении
других инфекций у детей рекомендуемая суточная доза — 50–75 мг/кг,
разделенная на 2 приема (каждые 12 ч). Суммарная суточная доза у
детей не должна превышать 2 г.

У детей с массой
тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых.

Дозу более
50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение
30 мин.

Больные пожилого
возраста:
обычные дозы для взрослых, без поправок на возраст.

У больных с нарушением
функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени
остается нормальной. Суточная доза цефтриаксона не должна превышать 2 г
лишь в случаях почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее
10 мл/мин.

У больных с нарушением
функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек
остается нормальной.

При сочетании
тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять
концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Суточная доза не должна превышать 2 г без определения концентрации
препарата в плазме крови.

Пациентам,
находящимся на гемодиализе, не требуется введение дополнительной дозы после
сеанса гемодиализа, однако, необходимо контролировать концентрацию цефтриаксона
в плазме, поскольку его выведение у таких пациентов может замедляться (может
потребоваться коррекция дозы).

Лечение
цефтриаксоном должно продолжаться еще как минимум 2 дня после исчезновения
симптомов и признаков инфекции. Курс лечения обычно составляет 4–14 дней; при
осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное введение. Курс
лечения при инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, должен
составлять не менее 10 дней.

Правила
приготовления и введения растворов: следует использовать только
свежеприготовленные растворы.

Для
внутримышечного введения: содержимое флакона (1 г) растворяют в 3,6 мл
воды для инъекций. После приготовления каждый мл раствора содержит около
250 мг в пересчете на цефтриаксон.

При
необходимости можно использовать более разбавленный раствор. Как и при других
внутримышечных инъекциях, препарат Аксоне вводят в относительно крупную мышцу;
пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный
сосуд. Рекомендуется вводить не более 1000 мг препарата в одну
относительно крупную мышцу. Для уменьшения боли при внутримышечных инъекциях
препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор
лидокаина внутривенно.

Для внутривенного
введения:
содержимое флакона (1 г) растворяют в 9,6 мл воды для инъекций. После
приготовления каждый мл раствора содержит около 100 мг в пересчете на
цефтриаксон. Раствор вводят медленно в течение 2–4 мин.

Для внутривенной
инфузии растворяют 2 г препарата в 40 мл стерильной воды для инъекций или
одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия
хлорида, 2,5%, 5% или 10% раствор декстрозы, 5% раствор левулозы, 6% раствор
декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Аллергические
реакции:
сыпь, зуд, жар или озноб, аллергический дерматит, крапивница, отек,
мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,
аллергический пневмонит, анафилаксия, бронхоспазм, сывороточная болезнь.

Со стороны
нервной системы:
головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны
пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит,
глоссит, псевдомембранозный колит, абдоминальная боль, колит, диспепсия,
вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, желтуха, холелитиаз,
панкреатит.

Со стороны
органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения,
лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия,
агранулоцитоз, базофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, гранулоцитопения.

Со стороны
мочеполовой системы:
кандидоз влагалища, олигурия, вагинит, глюкозурия, гематурия, нефролитиаз.

Местные реакции: при в/в
введении — флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены; в/м введение —
болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.

Лабораторные
показатели:
увеличение (уменьшение) протромбинового времени, увеличение тромбопластинового
времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы,
гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины,
наличие осадка в моче.

Прочие: повышенное
потоотделение, «приливы» крови, носовое кровотечение, ощущение сердцебиения.

Бактериостатические
антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.

Антагонизм с
хлорамфениколом in vitro.

Фармацевтическое
взаимодействие

Растворы
цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими
противомикробными препаратами. Фармацевтически несовместим с растворами,
содержащими ионы кальция (в т.ч. раствор Хартмана и Рингера), а также с
амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Не содержит
N-метилтиотетразольной группы, поэтому при взаимодействии с этанолом не приводит
к развитию дисульфирамоподобных реакций, присущих некоторым цефалоспоринам.

Цефтриаксон,
подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. При
одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов
(нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается
риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами
отмечается усиление действия последних.

При
одновременном применении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития
нефротоксического действия.

Цефтриаксон и
аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных
бактерий.

При
передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снизят концентрации
препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки
симптоматическое.

При сочетанной
тяжелой почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов, находящихся
на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном
лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови,
показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях
при ультразвуковом исследовании (УЗИ) желчного пузыря отмечаются затемнения
(преципитаты кальциевой соли цефтриаксона), которые исчезают после прекращения
лечения. При развитии симптомов или признаков, указывающих на возможное
заболевание желчного пузыря, или при наличии УЗИ-признаков «сладж-феномена»
рекомендуется прекратить введение препарата.

При применении
препарата описаны редкие случаи панкреатита, развившегося, возможно, вследствие
обструкции желчных путей. У большинства пациентов имелись факторы риска застоя
в желчных путях (предшествующая терапия препаратом, тяжелые сопутствующие
заболевания, полное парентеральное питание); при этом нельзя исключить пусковую
роль образования преципитатов в желчных путях под влиянием цефтриаксона.

Цефтриаксон не
содержит N-метилтиотетразольной группы, которая вызывает дисульфирамоподобные
эффекты при одновременном применении этанола и кровоточивость, которые присущи
некоторым цефалоспоринам.

При применении
препарата описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с
дефицитом витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может
потребоваться контроль протромбинового времени и назначение витамина К
(10 мг/нед) при увеличении протромбинового времени до начала или во время
терапии.

Описаны случаи
фатальных реакций в результате отложения цефтриаксон-кальциевых преципитатов в
легких и почках новорожденных. Теоретически существует вероятность
взаимодействия цефтриаксона с кальцийсодержащими растворами для в/в введения и
у др. возрастных групп пациентов, поэтому цефтриаксон не должен смешиваться с
кальцийсодержащими растворами (в т.ч. для парентерального питания), а
также вводится одновременно, в т.ч. через отдельные доступы для инфузий на
различных участках. Теоретически на основании расчета 5 периодов полувыведения
цефтриаксона интервал между введением цефтриаксона и кальцийсодержащими растворами
должен составлять не менее 48 ч. Данные по возможному взаимодействию
цефтриаксона с пероральными кальцийсодержащими препаратами, а также
цефтриаксона для в/м введения с кальцийсодержащими препаратами (в/в и
пероральными) отсутствуют.

При лечении
цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса,
пробы на галактоземию, при определении глюкозы в моче (глюкозурию рекомендуется
определять только ферментным методом).

При применении
препарата, как на фоне приема, так и через 2–3 нед. после прекращения лечения
возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile
(псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и
применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях
показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение
ванкомицина, метронидазола. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие
перистальтику кишечника.

При применении
цефтриаксона (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что
требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При уничтожении
неиспользованных упаковок препарата специальных мер предосторожностей
не требуется.

Влияние на
способность к вождению транспорта и управлению механизмами

Пациентам,
применяющим цефтриаксон, следует соблюдать осторожность при вождении
транспортных средств и занятиях другими потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для
приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения 1 г.

По 1 г в
прозрачный стерильный флакон тип III Ф.США, закрытый стерильной серой пробкой
из бутилкаучука с металлической обкаткой и закупоренный темно-синей
полипропиленовой защелкивающейся пломбой.

По 1 флакону
вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

В сухом,
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать
после истечения срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид 20 мг);

вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат от 91,0 до 95,0%, Повидон К-30 (коллидон 30) от 3,0 до 4,0%, Кросповидон (коллидон CL) от 3,0 до 4,0%) 63,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14,0 мг, кальция стеарат 1,0 мг.

Таблетки белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской.

Холинэстеразы ингибитор

ATX N06DA05   Ипидакрин

Фармакодинамика

Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание главным образом происходит из 12-перстной кишки, в меньшей мере — из тонкого кишечника. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после приема дозы 10 мг наблюдается через один час.

Распределение

40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в печени.

Элиминация

Элиминация препарата осуществляется через почки, а также экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. 3,7% дозы препарата после приема внутрь выделяется с мочой в неизмененном виде.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Лечение и профилактика атонии кишечника.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами, стенокардия и выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дети до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).

С осторожностью: При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, нарушениях внутрисердечной проводимости, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Препарат повышает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому применение во время беременности противопоказано.

В период грудного вскармливания применение противопоказано.

Внутрь.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии — 20 мг (1 таблетка) 1-3 раза в день. Курс лечения составляет от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) лекарственного препарата Аксамон®, раствор для внутримышечного и подкожного введения, 15 мг/мл, затем лечение продолжают таблетками Аксамон®, дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 раз в день.

Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений центральной нервной системы (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающиеся двигательными и/или когнитивными нарушениями 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

Лечение и профилактика атонии кишечника: 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день в течение 1-2 недель.

Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают. Максимальная суточная доза 200 мг.

Аксамон®, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Аксамон® обычно хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Нарушения со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — повышенная бронхиальная секреция.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто, в случае применения высоких доз — рвота; редко — диарея, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто, в случае применения высоких доз — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто, в случае применения высоких доз — мышечные судороги.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто, в случае применения высоких доз — слабость.

Слюноотделение и брадикардию можно уменьшить М-холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления побочных эффектов, уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз» с симптомами: бронхоспазм, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбужденность, чувство страха, атаксия, неразборчивость речи, сонливость, слабость, судороги, кома.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: (атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и др.).

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и М-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств, ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных Myasthenia gravis.

β-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина на когнитивные функции.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорцией.

Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003550/01

Дата регистрации

2009-09-25

Дата переоформления

2021-04-15

Владелец регистрационного удостоверения
ПИК-ФАРМА ООО
Россия
 Производитель
ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО
Россия
 Представительство
ПИК-ФАРМА ООО
Россия