Сам аксон таблетки

Сомаксон инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Сомаксон таблетки 500 мг, 1000 мг. Описание и применение Somakson, аналоги и отзывы. Инструкция Сомаксон таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: цитиколин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цитиколин натрия, эквивалентный цитиколина 500 мг или 1000 мг.

Вспомогательные вещества:

для таблетки 500 мг крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, повидон, кросповидон, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

для таблетки 1000 мг крахмал кукурузный, лактоза моногидрат, повидон, кросповидон, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

покрытие таблетки: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, железа оксид красный (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

В сновные физико-химические свойства: таблетка красного цвета, покрытая оболочкой, с линией распределения с одной стороны и гладкая с другой стороны.

Фармакологическая группа

Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), и ноотропные средства.

Код АТХ N06B X06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов в мембране нейронов, способствует улучшению функции мембран, в том числе функционированию ионообменных насосов и нейрорецепторы. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану цитиколин имеет противоотечные свойства и уменьшает отек мозга. Цитиколин ослабляет выраженность симптомов, связанных с церебральной дисфункцией после таких патологических процессов, как черепно-мозговые травмы и острые нарушения мозгового кровообращения. Цитиколин снижает уровень амнезии, улучшает состояние при когнитивных, сенситивных и моторных расстройствах. Цитиколин улучшает симптомы, наблюдаемые при гипоксии и ишемии мозга, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, трудности при выполнении повседневной работы и самообслуживания.

Фармакокинетика.

Поскольку цитиколин является природным соединением, которое содержится в организме, классическое фармакокинетическое исследование выполнить невозможно из-за сложности количественного определения экзогенного и и эндогенного цитиколина. Исследование биодоступности препарата показали, что биодоступность при пероральном и парентеральном путях введения почти одинаковы. В Фармакокинетические исследования наблюдалось почти полное всасывание цитиколина. Вывод — очень медленное, преимущественно через дыхательные пути и с мочой. После 5 суток применения приблизительно 16% дозы было выявлено, что свидетельствует о том, что остальные дозы была включена в метаболизм.

Сомаксон Показания

— Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и неврологические последствия.

— Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.

— Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим родственных с химической точки зрения веществ.

Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Цитиколин усиливает эффект леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофенопат.

Особенности применения

Сомаксон содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Нет достаточных данных относительно применения цитиколина беременным женщинам. Данные по экскреции цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения Сомаксон и дозы

Рекомендуемая доза составляет от 500 до 2000 мг в сутки (1-4 таблетки), в зависимости от тяжести симптомов и состояния пациента.

В дозировке 500 мг — от 1 до 4 таблеток в сутки.

В дозировке по 1000 мг — от 1 до 2 таблеток в сутки.

Дозы препарата и продолжительность лечения зависят от тяжести поражения мозга и устанавливаются врачом.

Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Дети

Опыт применения цитиколина детям ограничен, поэтому препарат назначают детям только тогда, когда ожидаемая польза от применения превышает любой потенциальный риск.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Побочные эффекты

Побочные реакции возникают очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы : сильная головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок, гиперемию, экзантему, крапивницу.

Общие расстройства: озноб, отек, повышение температуры тела, повышенная потливость.

Срок годности Сомаксон

2 года.

Условия хранения Сомаксон

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке и в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту

Производитель

МЭПРО Фармасьютикалс Приват Лимитед / Mepro Pharmaceuticals Private Limited.

Местонахождение производителя

Unit II, Q-Роуд, Фазе ИV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363035, Индия /

Блок II, Q-Road, Фаза IV, GIDC, Вадхван, Сурендранагар, Гуджарат, 363035, Индия.

Заявитель.

Мили Хелскере Лимитед / Mili Healthcare Limited.

Местонахождение заявителя.

Фаирфакс Хаус 15 Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания /

Fairfax House 15, Fulwood Place, Лондон, WC1V 6AY, Великобритания.

Контакты для обращений

ПИК-ФАРМА ООО
(Россия)

125047 Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр.1, помещение I, эт. 1 Тел./факс: +7 (495) 925-57-00 E-mail: pikfarma@pikfarma.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

активное вещество:

Цефтриаксон натрия эквивалентен цефтриаксону 1000.00 мг

Почти белый кристаллический порошок без запаха.

Антибактериальные препараты для системного использования.
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.
Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон.
Код АТХ J01DD04

Фармакокинетика
Всасывание и распределение: при парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площадь под кривой «концентрация-время» при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где в течение 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных бактерий.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации цефтриаксона в сыворотке крови. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови.
Цефтриаксон проникает через гематоэнцефалический барьер. У новорожденных и детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в спинномозговую жидкость. При бактериальном менингите концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости составляет в среднем 17% от его концентрации в сыворотке крови, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. У взрослых при менингите через 2-25 ч после введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышает минимальную подавляющую концентрацию.
Метаболизм и выведение: период полувыведения у здоровых добровольцев составляет около 8 ч. У новорожденных до 8-го дня жизни и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения составляет около 16 ч. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% — в неизмененном виде с желчью. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выводится почками.
При умеренных нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения незначительно удлиняется. Это связано с тем, что у пациентов с нарушениями функции почек компенсаторно увеличивается выведение цефтриаксона с желчью, а у пациентов с нарушениями функции печени компенсаторно усиливается выведение цефтриаксона почками.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий.
Аксон активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; аэробных грамотрицательных бактерий: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Moraxella /Branhamella/ catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia  enterocolitica);  анаэробных бактерий:  Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mostiferum, Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
К препарату устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., большинство штаммов Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), некоторые штаммы Enterobacter spp., некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, некоторые штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазу (в том числе Bacteroides fragilis).
Treponema pallidum чувствительна к Аксону. Клинические данные свидетельствуют о высокой эффективности цефтриаксона при первичном и вторичном сифилисе.
Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие цефтриаксон (к классическим цефалоспоринам определенные штаммы возбудителей могут быть устойчивы).

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
— перитонит
— сепсис
— менингит
— инфекции органов брюшной полости (воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в том числе холангит, эмпиема желчного пузыря)
— заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в том числе пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
— инфекции костей и суставов
— инфекции кожи и мягких тканей
— инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)
— гонорея
— инфицированные раны и ожоги
Профилактика пред- и послеоперационной инфекций.

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно.
Для взрослых и детей старше 12 лет средняя суточная доза составляет 1-2 г цефтриаксона 1 раз в сутки. В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Для новорожденных (до двухнедельного возраста) доза составляет 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей c массой тела 50 кг и больше применяют дозы для взрослых.
Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде внутривенной инфузии.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. 
Для лечения гонореи доза составляет 250 мг, однократно внутримышечно.
Для профилактики инфекций в предоперационном и послеоперационном периодах за 30-90 мин до операции вводят 1-2 г цефтриаксона.
При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) суточная доза цефтриаксона не должна превышать 1 г. При выраженных нарушениях функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо следить за концентрацией цефтриаксона в плазме крови, т.к. у них может снижаться скорость его выделения.
Длительность курса лечения зависит от характера и степени тяжести заболевания.
Правила приготовления и введения препарата
Для приготовления раствора для внутримышечного введения 1 г порошка разводят 3,5 мл 1% раствора лидокаина. Раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Полученный раствор нельзя вводить внутривенно!
Для приготовления раствора для внутривенного введения 1 г порошка разводят 10 мл стерильной дистиллированной воды и вводят внутривенно медленно в течение 2-4 мин.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии 2 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 5% раствор левулозы. Продолжительность внутривенной инфузии – не менее 30 мин.

Наиболее частые побочные действия: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь, увеличение печеночных ферментов.
Часто (≥1/10)
— эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения свертывания крови
— диарея, жидкий стул, тошнота, рвота, стоматит, глоссит
— экзантема, аллергический дерматит, зуд, уртикарная сыпь, крапивница, отек
— увеличение ферментов печени
— кожная сыпь
Нечасто (≥1/100 — <1/10)
— грибковая инфекция гениталий
— гранулоцитопения
— анемия
— коагулопатия
— головная боль
— головокружение
— кожный зуд
— флебит
— боль в месте инъекции
— лихорадка
— увеличение уровня креатинина в крови
Редко (≥1/1000 — 1/100)
— псевдоколит
— анафилактический шок или анафилактоидные реакции (например,
  бронхоспазм, лихорадка, озноб, отек)
— крапивница
— головная боль, головокружение, вертиго
— обратимая  желчнокаменная болезнь, увеличение ферментов печени, креатинина в сыворотке крови,
— гематурия, олигурия,
— флебит
— глюкозурия, ложноположительные результаты теста Кумбса и теста на галактоземию
Очень редко  (≥1/10000 — 1/1000)
— расстройства свёртывающей системы крови
— псевдомембранозный энтероколит, желудочно-кишечные кровотечения.
— увеличение времени коагуляции
Не известно
— суперинфекция  
— гемолитическая анемия
— агранулоцитоз (<500 / мм)
— гиперчувствительность
— судороги
— головокружение
— панкреатит
— стоматит
— глоссит
— осадок в желчном пузыре
— керниктерус 
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла / токсический 
 эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый
 генерализированный экзентематозный пустулез.
— боль в месте инъекции
— олигоурия
— осадок в почках (обратимый)
— увеличение времени коагуляции
— ложноположительные результаты определения глюкозы не
 энзиматическими методами
Инфекции и инвазии
Зарегистрированы случаи диареи  после введения цефтриаксона, которые могут быть связаны с Clostridium difficile, необходимо контролировать уровень жидкости и электролитов в организме.
Осаждение кальциевых солей цефтриаксона
Зарегистрированы редкие случаи тяжелых побочных действий, и в некоторых случаях с летальным исходом у недоношенных и доношенных новорожденных (в возрасте <28 дней), которым внутривенно вводили цефтриаксон и кальций. После вскрытия были обнаружены нерастворенные соединения кальциевой соли цефтриаксона в легких и почках. Более высокому риску образования осадков подвержены новорожденные, что связано с малым объемом крови и более продолжительным периодом полураспада цефтриаксона по сравнению с взрослыми пациентами.

· повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам
· гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (Аксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)
· новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное лечение кальцийсодержащими растворами, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей Аксона
· беременность (I триместр) и период лактации
· желчекаменная болезнь
· наличие в анамнезе энтероколита и кровотечения

Аксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий, однако при одновременном введении с фторхинолонами, ванкомицином, рифампицином (но не в одном шприце) увеличивается риск кристаллизации в мочевых путях. При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид), нарушений функций почек не наблюдается. Указаний на то, что Аксон увеличивает нефротоксичность аминогликозидов, нет. Употребление алкоголя после введения препарата Аксон не сопровождалось дисульфирамоподобной реакцией. При одновременном введении с эуфиллином выпадает в осадок.
Аксон фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Аксон не содержит N-метилтиотетразольной группы, которая могла бы вызвать непереносимость этанола и кровоточивость, что присуще некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение препарата Роцефин.
Бактериостатические антибиотики снижают бактерицидный эффект цефтриаксона.
In vitro был обнаружен антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Цефтриаксон фармацевтически несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами.

Препарат применяется только в условиях стационара. При применении Аксона следует учитывать вероятность развития анафилактического шока. В случае его развития следует немедленно ввести внутривенно адреналин, а затем глюкокортикоидные средства.
Как и при применении других цефалоспоринов, при лечении препаратом Аксон возможно развитие аутоиммунной гемолитической анемии.
При развитии у пациента, находящегося на лечении цефтриаксоном, анемии нельзя исключить диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и необходимо отменить лечение до выяснения причины.
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile), различной тяжести: от легкой диареи до колита. Лечение антибактериальными препаратами подавляет нормальную микрофлору толстой кишки и провоцирует рост C. difficile. В свою очередь, C. difficile образует токсины А и B, которые являются факторами патогенеза диареи, вызванной C. difficile. Штаммы С. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются возбудителями инфекций с высоким риском осложнений и смертности, вследствие возможной их устойчивости к антимикробной терапии, лечение же может потребовать колэктомии. Необходимо помнить о возможности развития диареи, вызванной C. difficile, у всех пациентов с диареей после антибиотикотерапии. Необходим тщательный сбор анамнеза, т.к. отмечены случаи возникновения диареи, вызванной C. difficile, спустя более чем 2 месяца после терапии антибиотиками. При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile, возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile, хирургическое лечение.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
У пациентов, получавших Аксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме крови. При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния плазмы и почек и постепенно уменьшать дозу препарата.
Следует учитывать, что иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, указывающей на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Аксоном. При болевом синдроме в подобных случаях не требуется хирургического вмешательства; проводят консервативное лечение. Употребление алкоголя во время терапии оказывает подобное действие.
У больных, получавших Аксон, описаны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, возможно, вследствие обструкции желчных путей. У большинства из этих больных уже до этого имелись факторы риска застоя в желчных путях, например, ранее проводившаяся терапия, тяжелые заболевания и полностью парентеральное питание. При этом нельзя исключить пусковую роль, образовавшихся под влиянием препарата Роцефин, преципитатов в желчных путях в развитии панкреатита.
Использование в педиатрии: Аксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение препарата Аксон требует особой осторожности.

Применение Аксона во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В связи с тем, что при применении препарата в высоких дозах возможно развитие таких побочных эффектов, как головокружение и чувство усталости, в отдельных случаях нарушается способность управлять автомобилем или другими движущимися объектами. Эти явления усиливаются при одновременном приеме алкоголя.

Случаи передозировки отмечены только при тяжелой почечной недостаточности.
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ и перитонеальный диализ при передозировке не снизят концентрации препарата. Специфического антидота нет.

По 1 г цефтриаксона во флаконе прозрачного стекла вместимостью 10 мл, укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком и закрытым предохраняющим пластмассовым колпачком. На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной самоклеющейся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!
Хранить препарат в недоступном для детей месте!

2 года
Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель

Акрити Фармасьютикалз Пвт. Лтд., Индия
Plot № D-10, D-11, M.I.D.C. Jejury, Dist. Pune -412 303, Maharashtra

1 таблетка содержит:

действующее вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат 21,6 мг (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид 20 мг);

вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат от 91,0 до 95,0%, Повидон К-30 (коллидон 30) от 3,0 до 4,0%, Кросповидон (коллидон CL) от 3,0 до 4,0%) 63,4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 14,0 мг, кальция стеарат 1,0 мг.

Таблетки белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской.

Холинэстеразы ингибитор

ATX N06DA05   Ипидакрин

Фармакодинамика

Ипидакрин — обратимый ингибитор холинэстеразы. Препарат непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах. Обладает М- и Н-холиномиметическим действием.

Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина.

Обладает следующими фармакологическими эффектами:

• восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
• восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
• усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов;
• специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
• улучшение памяти.

При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действия, не влиял на эндокринную систему.

Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Всасывание главным образом происходит из 12-перстной кишки, в меньшей мере — из тонкого кишечника. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови после приема дозы 10 мг наблюдается через один час.

Распределение

40-55% активного вещества связываются с белками плазмы крови. Ипидакрин быстро поступает в ткани, и в стадии стабилизации в плазме крови обнаруживается только 2% активного вещества.

Биотрансформация

Препарат метаболизируется в печени.

Элиминация

Элиминация препарата осуществляется через почки, а также экстраренально, преобладает экскреция с мочой. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Экскреция ипидакрина почками происходит главным образом путем канальцевой секреции, и только 1/3 препарата выделяется путем клубочковой фильтрации. 3,7% дозы препарата после приема внутрь выделяется с мочой в неизмененном виде.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии.

Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы; восстановительный период органических поражений центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.

Лечение и профилактика атонии кишечника.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, эпилепсия, экстрапирамидные заболевания с гиперкинезами, стенокардия и выраженная брадикардия, бронхиальная астма, механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей, вестибулярные расстройства, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, беременность (препарат повышает тонус матки) и период грудного вскармливания, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дети до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о применении).

С осторожностью: При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, тиреотоксикозе, нарушениях внутрисердечной проводимости, обструктивных заболеваниях дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.

Препарат повышает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому применение во время беременности противопоказано.

В период грудного вскармливания применение противопоказано.

Внутрь.

Дозы и длительность лечения определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии — 20 мг (1 таблетка) 1-3 раза в день. Курс лечения составляет от одного до двух месяцев. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца.

Для предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) лекарственного препарата Аксамон®, раствор для внутримышечного и подкожного введения, 15 мг/мл, затем лечение продолжают таблетками Аксамон®, дозу можно увеличить до 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 раз в день.

Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений центральной нервной системы (травматического, сосудистого и иного генеза), сопровождающиеся двигательными и/или когнитивными нарушениями 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

Лечение и профилактика атонии кишечника: 20 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день в течение 1-2 недель.

Если очередная доза не была принята вовремя, то ее дополнительно не принимают. Максимальная суточная доза 200 мг.

Аксамон®, как и другие лекарственные средства, может вызывать побочные действия, которые проявляются не у всех пациентов. Аксамон® обычно хорошо переносится. Возможны побочные эффекты, которые связаны с возбуждением М-холинорецепторов.

Частота побочных действий по системе классификации MedDRA: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно — реакции гиперчувствительности (включая аллергический дерматит, анафилактический шок, астму, токсический эпидермальный некролиз, эритему, крапивницу, свистящее дыхание, отек гортани).

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, сонливость (в случае применения высоких доз).

Нарушения со стороны сердца: часто — сердцебиение, брадикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — повышенная бронхиальная секреция.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — усиленное слюноотделение, тошнота; нечасто, в случае применения высоких доз — рвота; редко — диарея, боль в эпигастрии.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто, в случае применения высоких доз — кожные аллергические реакции (зуд, сыпь).

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто, в случае применения высоких доз — мышечные судороги.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто, в случае применения высоких доз — слабость.

Слюноотделение и брадикардию можно уменьшить М-холиноблокаторами (например, атропином).

В случае проявления побочных эффектов, уменьшают дозу или кратковременно (1-2 дня) прерывают прием препарата.

При тяжелой передозировке может развиться «холинергический криз» с симптомами: бронхоспазм, слезоточивость глаз, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, брадикардия, блокада сердца, аритмии, гипотензия, беспокойство, тревога, возбужденность, чувство страха, атаксия, неразборчивость речи, сонливость, слабость, судороги, кома.

Лечение: применяют симптоматическую терапию, используют М-холиноблокаторы: (атропин, тригексифенидил (циклодол), метоциния йодид (метацин) и др.).

Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, аминогликозидов и калия хлорида.

Седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНС, в том числе этанола, а также действие других ингибиторов холинэстеразы и М-холиномиметических веществ под влиянием ипидакрина усиливаются.

При одновременном применении других холинергических лекарственных средств, ипидакрин увеличивает риск холинергического криза у больных Myasthenia gravis.

β-адреноблокаторы усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.

Церебролизин потенцирует действие ипидакрина на когнитивные функции.

Ипидакрин можно применять в комбинации с ноотропными препаратами.

Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.

Отсутствуют систематизированные данные о применении ипидакрина у детей.

На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.

Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм.

У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.

В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его применение не рекомендуется пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорцией.

Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля, а также занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

Р N003550/01

Дата регистрации

2009-09-25

Дата переоформления

2021-04-15

Владелец регистрационного удостоверения
ПИК-ФАРМА ООО
Россия
 Производитель
ПИК-ФАРМА ЛЕК ООО
Россия
 Представительство
ПИК-ФАРМА ООО
Россия

• Интернет-аптеки РоссииРоссия

показать еще