Состав
Таблетка содержит 10 либо 20 мг действующего вещества лерканидипина.
Дополнительные компоненты: повидон К30, моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза, стеарат магния.
Каждая таблетка покрыта специальной оболочкой, в состав которой входит: оксид железа, диоксид титана, тальк, опадрай и макрогол.
Форма выпуска
Препарат выпускается только в таблетированной форме. Дозировки медикамента: 10 и 20 мг активного вещества. В блистере может содержаться 7 или 10 таблеток.
Фармакологическое действие
Таблетки обладают выраженным гипотензивным эффектом. Механизм воздействия основан на выборочном блокировании кальциевых рецепторов. Лерканидипин способен замедлять поток ионов кальция в гладкомышечной ткани и кардиомиоцитах.
Леркамен снижает общее периферическое сосудистое сопротивление и постепенно расширяет просвет сосудов, предупреждая развитие рефлекторной тахикардии и коллапса. Медикамент не обладает негативным инотропным эффектом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство Леркамен хорошо всасывается в пищеварительной системе. Максимальная плазменная концентрация регистрируется через 1,5-3 часа. С белками плазмы связывается до 98% активного вещества.
Биологическая доступность препарата возрастает после приема пищи, именно поэтому рекомендуется принимать таблетки натощак. При увеличении дозы отмечается повышение биодоступности. Первоначально медикамент метаболизируется в печеночной системе, чем объясняется низкая абсолютная биодоступность – 10%.
Гипотензивный эффект наблюдается в течение суток. Активный компонент выводится через почечную систему; период полувыведения составляет 10 часов.
Показания к применению
Препарат назначают пациентам, страдающим эссенциальной формой артериальной гипертонии легкой и умеренной степени тяжести.
Противопоказания
- сердечная недостаточность;
- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
- индивидуальная гиперчувствительность к лерканидипину;
- лактазная недостаточность;
- беременность;
- нестабильная форма стенокардии;
- острый инфаркт миокарда;
- синдром слабости синусного узла (у пациентов без кардиостимулятора);
- лактация;
- возрастное ограничение – 18 лет.
Побочные действия
Нервная система:
- мигрень;
- головокружения;
- нарушения сна и бодрствования.
Пищеварительный тракт:
- нарушения стула;
- гастралгия;
- диспепсия (рвота, тошнота);
- повышение АЛТ, АСТ;
- нарушение переваривания пищи.
Сердечно-сосудистая система:
- дискомфортные ощущения за грудиной;
- учащение сердцебиения;
- увеличение приступов стенокардии;
- падение кровяного давления;
- боль за грудиной.
Также возможны аллергические ответы, учащенное мочеиспускание, развитие полиурии, отечности, гиперемии, гиперплазии десен, боли в мышцах.
Инструкция по применению Леркамена (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приема внутрь. Не допускается измельчение препарата, повреждение защитной оболочки. Эффективность медикамента возрастает при приеме лерканидипина натощак. Длительность терапии определяет доктор.
1 таблетку 10 мг принимают 1 раз каждые 24 часа. При недостаточном снижении кровяного давления через 14 дней можно перейти на разовую дозу 20 мг.
Таблетки запивать водой, натощак. При повышении дозы медикамента (более 20 мг в сутки) усиление гипотензивного эффекта не наблюдается, однако регистрируется увеличение частоты и выраженности нежелательных, побочных реакций.
При неэффективности медикамента в терапии артериальной гипертонии рекомендуется назначение дополнительных гипотензивных средств из других фармакологических групп.
Передозировка
Отмечается падение кровяного давления, сонливость, ишемические изменения в тканях миокарда, тошнота, развитие кардиогенного шока. Рекомендуется индукция рвоты, назначение слабительных средств, энтеросорбентов.
При тяжелой интоксикации назначают Допамин, катехоламины, мочегонные средства. Возможно введение Атропина при развитии брадикардии, падении кровяного давления и потере сознания. Лечение проводится в стационаре. Гемодиализ не доказал своей эффективности.
Взаимодействие
Абсорбция медикамента усиливается при лечении мидазоламом. Индукторы CYP3А4, этанол, Циклоспорин и грейпфрутовый сок категорически противопоказаны при приеме Леркамена.
Требуется осторожность при приеме высоких доз Циметидина (более 800 мг).
Биодоступность активного вещества возрастает одновременно с усилением негативного инотропного эффекта при терапии бета-адреноблокаторами.
Требуется обязательная коррекция дозы Дигоксина после начала терапии лерканидипином.
Для снижения риска негативного взаимодействия необходимо выдерживать 10-часовое окно при приеме Симвастатина и лерканидипина.
Условия продажи
Без рецептурного врачебного бланка.
Условия хранения
Температура — не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Препарат может влиять на скорость психомоторной реакции.
Аналоги Леркамена
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналоги Леркамена, выпускаемые и назначаемые в России и в других странах:
- Занидип-Рекордати
- Лерканорм
- Лерникор
- Леркатон
- Лерваск
- Заникор
Отзывы об аналогах положительные и указывают на высокую эффективность препаратов в терапии гипертонической болезни.
При беременности и лактации
Леркамен противопоказан беременным женщинам, в период лактации.
Отзывы о Леркамене
Тематические порталы и медицинские форумы, где пациенты делятся своими впечатлениями от приема медикаментов, содержат только положительные отзывы.
Препарат хорошо переносится и стабилизирует давление после 2-х недель регулярного применения у пациентов с артериальной гипертонией 1-й степени.
Частота проявлений побочных реакций низкая, медикамент считается высокоэффективным при лечении гипертонической болезни 2,3 степени в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Цена Леркамена, где купить
Стоимость варьирует в зависимости от региона и сети аптек. Цена Леркамена 10 мг – около 400 руб. за 28 таблеток. Цена Леркамена 20 мг – около 700 руб. за 28 таблеток.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен 10 таблетки п/о плен. 60штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
-
Леркамен ДУО таблетки п/о плен. 10мг+20мг 28штРекордати химическая и фармацевтическая индустрия С.п.А.
-
Леркамен 20 таблетки п/о плен. 28штBerlin-Chemie AG/Menarini Group
Аптека Диалог
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №28)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен Дуо (таб.п.пл/об.10мг+20мг №28)Recordati
-
Леркамен (таб.п.пл/об.10мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен (таб.п.пл/об.20мг №60)Berlin-Chemie AG/Menarini
-
Леркамен Дуо (таб.п.пл/об.10мг+10мг №28)Recordati
показать еще
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
На одну таблетку:
Ядро
Действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид — 10,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип РН-101), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон — К30, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Опадрай OY-SR-6497 состоящий из: гипромеллозы, талька, титана диоксида, макрогола 6000, красителя железа оксида желтого.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до светло-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на изломе: светло-желтого цвета.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ C08CA13 Лерканидипин
Фармакодинамика
Лерканидипин является селективным блокатором «медленных» кальциевых каналов, производное дигидропиридина, ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов.
Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление.
Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.
Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.
Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у пациентов с артериальной гипертензией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.
Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, так же как и других асимметричных производных 1,4-дигидропиридина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.
Фармакокинетика
Всасывание
Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1,5-3 ч и составляет 3,3 ± 2,09 нг/мл и 7,66 ± 5,90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.
Оба энантиомера лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения максимальной концентрации (ТСmах), одинаковый период полувыведения (Т1/2); значения Сmах и площади под кривой — «концентрация — время» (AUC) в 1,2 раза выше для (-)-S энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в условиях in vivo не наблюдалось.
В связи со значительным метаболизмом при «первичном прохождении» через печень, абсолютная биодоступность лерканидипина у пациентов при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%; в то же время при приеме лерканидипина здоровыми добровольцами натощак биодоступпость уменьшается на 1/3.
При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза. В связи с этим, препарат Леркамен® 10 следует принимать до еды.
Распределение
Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связь с белками плазмы крови превышает 98%. У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.
Метаболизм
Лерканидипин интенсивно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4; неизмененное действующее вещество не обнаруживается ни в моче, ни в кале. Препарат в основном превращается в неактивные метаболиты.
Исследования «in vitro» с микросомами печени человека показали, что лерканидипин в некоторой степени ингибирует ферменты CYP3A4 и CYP2D6 в концентрациях, в 160 и 40 раз соответственно превышающих максимальные плазменные концентрации после приема дозы 20 мг.
Более того, исследования лекарственных взаимодействий у людей показали, что лерканидипин не изменяет плазменные концентрации мидазолама, типичного субстрата CYP3A4, или метопролола, типичного субстрата CYP2D6. Поэтому ингибирование биотрансформации лекарственных средств, метаболизируемых с участием CYP3A4 и CYP2D6 при применении лерканидипина в терапевтических дозах не ожидается.
Выведение
Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Около 50% принятой дозы выводится почками. Среднее значение Т1/2 составляет 8-10 ч. Длительность терапевтического действия (24 ч) обусловлена связыванием лерканидипина с липидными мембранами. Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.
Линейность/нелинейность фармакокинетики
Фармакокинетика лерканидипина в диапазоне терапевтических доз носит нелинейный характер. При приеме лерканидипина в дозах 10 мг, 20 мг и 40 мг Сmах в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8 соответственно, и AUC — в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующее насыщение при «первичном прохождении» через печень. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с увеличением принятой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пожилых пациентов схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.
Нарушение функции почек
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с почечной недостаточнотью легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина (КК) более 30 мл/мин) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 12 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрация лерканидипина в плазме крови увеличивается примерно на 70%.
Нарушение функции печени
Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов. Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести не проводились. Вероятно, что системная биодоступность лерканидипина при печеночной недостаточности средней и тяжелой степени увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.
Артериальная гипертензия I-II степени у взрослых пациентов.
— повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридинового ряда или любому компоненту препарата;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— нестабильная стенокардия;
— обструкция выносящего тракта левого желудочка;
— острый инфаркт миокарда и в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— тяжелая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— беременность и период грудного вскармливания;
— применение у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
— одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин);
— с циклоспорином; одновременное применение с грейпфрутом и грейпфрутовым соком.
— синдром слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора);
— дисфункция левого желудочка сердца; ишемическая болезнь сердца;
— нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
— нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести;
— перитонеальный диализ;
— одновременное применение с индукторами/субстратами изофермента CYP3A4, мидазоламом, метопрололом, дигоксином;
— хроническая сердечная недостаточность;
— пожилой возраст.
Клинические данные в отношении применения лерканидипина в период беременности и грудного вскармливания отсутствуют.
Беременность
Имеются данные, что в опытах на животных другие производные дигидропиридина оказывают тератогенное действие. В ходе доклинических исследований лерканидипина у крыс и кроликов не выявлено тератогенного эффекта, лерканидипин не оказывал влияния на репродуктивную функцию у крыс. Применение препарата Леркамен® 10 во время беременности, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.
Период грудного вскармливания
Вследствие высокой липофильности можно предполагать, что лерканидипин проникает в грудное молоко. Применение препарата Леркамен® 10 в период грудного вскармливания противопоказано.
Внутрь по 10 мг (1 таблетка препарата Леркамен® 10) 1 раз в сутки не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом, доза может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки препарата Леркамен® 10 или 1 таблетка препарата Леркамен® 20). Терапевтическая доза подбирается постепенно, так как максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата.
Поскольку дозозависимая кривая имеет форму плато при назначении от 20 до 30 мг лерканидипина, маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы, в то же время повышается риск возникновения нежелательных реакций. Препарат Леркамен ® 10 нельзя запивать грейпфрутовым соком.
При недостаточной эффективности монотерапии препарат Леркамен® 10 можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы (атенолол), диуретики (гидрохлоротиазид) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл).
Применение у пожилых пациентов
Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пожилых пациентов коррекции дозы препарата Леркамен®10 не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен® 10 у данной группы пациентов.
Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени
При применении препарата Леркамен® 10 у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.
При почечной недостаточности (СКФ > 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.
При почечной недостаточности (СКФ < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен® 10 противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Возможные нежелательные реакции, вероятно обусловленные применением лерканидипина, приведены ниже и разбиты на группы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA (Медицинский словарь терминологии регуляторной деятельности) и частотой их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 — <1/10), нечасто (≥1/1000 — <1/100), редко (≥1/10000 — <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота не установлена (по имеющимся данным невозможна оценка частоты возникновения).
Наиболее частыми нежелательными реакциями во время проведения контролируемых клинических исследований были следующие: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, сердцебиение и “приливы крови” к лицу, которые встречались менее чем у 1% пациентов.
Приблизительно у 1,8% пациентов, получавших лечение, наблюдались нежелательные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение;
Редко: сонливость;
Очень редко: синкопальные состояния.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;
Редко: стенокардия;
Очень редко: боль в груди;
Частота неизвестна: инфаркт миокарда, увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов у пациентов со стенокардией.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: «прилив крови» к лицу;
Очень редко: артериальная гипотония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: диспепсия, тошнота, рвота, эпигастральная боль (абдоминальная боль), диарея;
Очень редко: гиперплазия десен.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: полиурия;
Очень редко: увеличение частоты мочеиспусканий.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: периферические отеки;
Редко: астения, повышенная утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Лабораторные и инструментальные тесты
Очень редко: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Лерканидипин не оказывает негативного влияния на концентрацию глюкозы и липидов в плазме крови.
В постмаркетинговом опыте применения лерканидипина сообщалось о случаях передозировке в диапазоне от 30-40 мг до 800 мг, включая сообщения о попытке самоубийства.
Симптомы
Как и в случае с другими дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов, передозировка лерканидипина приводит к чрезмерному расширению периферических сосудов с выраженной артериальной гипотензией и рефлекторной тахикардией.
Однако при очень высоких дозах периферическая селективность может быть потеряна, что сопровождается развитием брадикардии и отрицательного инотропного эффекта. Наиболее распространенными нежелательными реакциями, связанными со случаями передозировки лерканидипина, были артериальная гипотензия, головокружение, головная боль и сердцебиение.
Лечение
Клинически значимая артериальная гипотензия требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы: мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем нижних конечностей, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Ввиду длительного фармакологического эффекта лерканидипина важно, чтобы функции сердечно-сосудистой системы пациента с артериальной гипотензией контролировались как минимум в течение 24 ч. Поскольку лерканидипин имеет высокую степень связывания с белками, диализ не эффективен. Пациенты с умеренной или тяжелой передозировкой должны наблюдаться в условиях отделения интенсивной терапии.
Одновременное применение противопоказано
Ингибиторы CYP3A4
Известно, что лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4. Поэтому ингибиторы этого изофермента при одновременном применении могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина.
Было показано, что одновременное применение с ингибитором CYP3A4 кетоконазолом, повышает концентрацию лерканидипина в плазме крови (15-кратное увеличение AUC и 8-кратное увеличение Сmах для S-энантиомера лерканидипина).
Противопоказано одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (например, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин).
Циклоспорин
После одновременного применения наблюдались повышенные концентрации в плазме крови как лерканидипина, так и циклоспорина. Исследование у молодых здоровых добровольцев показало, что при приеме циклоспорина через 3 ч после приема лерканидипина плазменные уровни лерканидипина не изменялись, в то время как AUC циклоспорина увеличилась на 27%. Однако одновременный прием лерканидипина с циклоспорином вызвал 3-х кратное увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови и повышение AUC циклоспорина на 21%.
Циклоспорин и лерканидипин не следует применять одновременно (см. раздел «Противопоказания»).
Грейпфрутовый сок
Лерканидипин не следует принимать одновременно с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, т.к. одновременный прием может привести к увеличению системной биодоступности препарата и усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Противопоказания»).
Одновременное применение не рекомендуется
Индукторы CYP3A4
Лерканидипин следует с осторожностью назначать одновременно с индукторами CYP3A4, такими как, противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. В случае необходимости совместного применения необходим более частый, чем обычно, контроль АД (см. раздел «С осторожностью»).
Этанол (алкоголь)
Этанол может потенцировать антигипергензивное действие лерканидипина. При приеме сосудорасширяющих гипотензивных препаратов следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать их действие (см. раздел «С осторожностью»).
Одновременное применение требует осторожности (включая корректировку дозы)
Субстраты CYP3A4
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, астемизол, хинидин, антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол) (см. раздел «С осторожностью»).
Мидазолам
При одновременном приеме внутрь лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом (субстрат CYP3A4) у здоровых добровольцев пожилого возраста увеличивается абсорбция лерканидипина (приблизительно на 40%) и замедляется скорость абсорбции (увеличение ТСmах с 1,75 ч до 3 ч). Концентрация мидазолама в крови при это мне изменялась.
Метопролол
При одновременном применении лерканидипина с метопрололом (бета-адреноблокатор, который в основном метаболизируется в печени [субстрат CYP2D6]) биодоступность метопролола не изменялась, тогда как биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может быть связан с уменьшением печеночного кровотока, вызванным бета-адреноблокаторами, и может встречаться при одновременном применении лерканидипина с другими препаратами этого класса. Поэтому лерканидипин можно безопасно применять совместно с бета-адреноблокаторами, однако при данной комбинации может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта.
Дигоксин
При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение Сmах (максимальная концентрация в плазме крови) для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и поченый клиренс изменялись незначительно. Пациенты, одновременно принимающие дигоксин и лерканидипин, должны находится под наблюдением на предмет наличия признаков дигиталисной интоксикации.
Прочие лекарственные взаимодействия
Флуоксетин
В исследовании одновременное применение лерканидипина с флуоксетином (ингибитор CYP2D6 и CYP3A4) у добровольцев пожилого возраста (средний возраст 65 ± 7 лет) не приводило к клинически значимым изменениям фармакокинетики лерканидипина.
Циметидин
Одновременное применение лерканидипина с циметидином (в дозе 800 мг в сутки) не вызывало значимых изменений концентрации лерканидипина в плазме крови (увеличение Сmах и AUC в среднем на 11%). Но при более высоких дозах циметидина необходимо соблюдать осторожность, поскольку могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.
Симвастатин
При повторном одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг и симвастатина в дозе 40 мг AUC лерканидипина существенно не изменялась, в то время, как AUC для симвастатина увеличивалась на 56%, а величина AUC для его активного метаболита (β-гидроксикислоты) — на 28%. Маловероятно, что такие изменения имеют клиническое значение. При приеме препарата в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин- вечером) нежелательное взаимодействие не ожидается.
Варфарин
При одновременном применении 20 мг лерканидипина и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.
Диуретики и ингибиторы АПФ
Лерканидипин может применяться одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.
Другие лекарственные препараты, влияющие на артериальное давление
Усиление антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном приеме лерканидипина с альфа-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками.
Напротив, снижение антигипертензивного эффекта может наблюдаться при одновременном применении с глюкокортикостероидами.
Синдром слабости синусового узла
С особой осторожностью следует применять лерканидипин у пациентов с синдромом слабости синусового узла (без электрокардиостимулятора).
Дисфункция левого желудочка
Несмотря на то, что контролируемые исследования гемодинамики не выявили нарушений со стороны функции левого желудочка, применение БМКК у пациентов с признаками дисфункции левого желудочка должно осуществляться с особой осторожностью.
Ишемическая болезнь сердца
Существует мнение, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие БМКК — производные дигидропиридина, представляют собой группу высокого риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Хотя лерканидипин является препаратом пролонгированного действия, при его применении у пациентов с ишемической болезнью сердца следует соблюдать осторожность.
В редких случаях некоторые дигидропиридины могут вызывать прекардиальную боль или стенокардию. В редких случаях у пациентов со стенокардией при применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда.
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и другие лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, лерканидипин следует с особой осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с гемодинамически значимой обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение лерканидипина противопоказано.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лерканидипин следует применять с особой осторожностью. До начала применения препарата необходимо достичь компенсации хронической сердечной недостаточности.
Нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда
Опыт клинического применения лерканидипина при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии отсутствует, в связи с чем применение препарата при указанных заболеваниях противопоказано.
Нарушение функции печени или почек
Следует соблюдать особую осторожность при начале лечения у пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести. Хотя обычная рекомендуемая доза 10 мг, как правило, хорошо переносится пациентами, к увеличению суточной дозы лерканидиина до 20 мг следует подходить с осторожностью.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени возможно усиление антигипертензивного действия, в связи с чем следует соблюдать осторожность и рассмотреть необходимость коррекции дозировки лерканидипина.
Лерканидипин противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин), а так же пациентам, находящимся на гемодиализе (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).
Перитонеальный диализ
У пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, может наблюдаться помутнение перитонеального экссудата, что обусловлено повышенной концентрацией в экссудате триглицеридов. Хотя механизм неизвестен, помутнение экссудата имеет тенденцию разрешаться вскоре после отмены лерканидипина. Это важно помнить, так как мутный перитонеальный экссудат может быть ошибочно расценен как один из симптомов инфекционного перитонита с последующей неоправданной госпитализацией и эмпирическим назначением антибиотиков.
Индукторы CYP3A4
Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, могут снижать концентрацию лерканидипина в плазме крови; следовательно, эффективность лерканидипина может быть снижена.
Алкоголь
Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие сосудорасширяющих гипотензивных препаратов.
Лактоза
Препарат содержит лактозу, поэтому его применение у пациентов с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции противопоказано.
Лерканидипин оказывает незначительное влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Поскольку в период лечения препаратом возможны такие побочные эффекты как головокружение, астения, усталость и, в редких случаях, сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, другими механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7, 14 или 15 таблеток в блистер [непрозрачная ПВХ-пленка/фольга алюминиевая].
По 1 (по 7 или 14 таблеток), 2 (по 14 таблеток), 4 (по 15 таблеток), 6 (по 15 таблеток) блистеров с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-007057/09
Дата регистрации
2009-09-07
Дата переоформления
2019-12-30
Владелец регистрационного удостоверения
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия
Производитель
BERLIN-CHEMIE AG
Германия
Представительство
БЕРЛИН-ХЕМИ/А МЕНАРИНИ ООО
Россия
Марелин
(Marelin)
0.002 ‰
Марелин (таблетки, покрытые пленочной оболочкой), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-003039
Дата последнего изменения: 19.04.2017
Особые отметки:
Содержание
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакологические свойства
- Фармако-терапевтическая группа
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки , покрытые оболочкой
Состав
Активные компоненты
Салициламид в пересчёте на сухое вещество |
— 35,000 мг |
Марены красильной экстракт сухойс содержанием суммы антрагликозидов в пересчёте на руберитриновую кислоту и абсолютно сухое вещество 8,0 % |
— 32,500 мг |
Золотарника канадского экстракт сухойс содержанием суммы флавоноидов в пересчёте на рутин и абсолютно сухое вещество 12,0 % |
— 25,000 мг |
Салициламид в пересчёте на сухое вещество |
— 15,000 мг |
Келлин в пересчёте на сухое вещество |
— 2,500 мг |
Ландыша гликозид с содержанием суммы сердечных гликозидов в пересчёте на конваллятоксин 30,0 % |
— 0,125 мг |
Вспомогательные вещества ядра
Крахмал картофельный | — 44,625 мг |
Магния дигидрофосфат (магний фосфорнокислый однозамещённый) тетрагидрат |
— 10,000 мг |
Аэросил (кремния диоксид коллоидный) | — 8,750 мг |
Кальция стеарат | — 1,500 мг |
Вспомогательные вещества оболочки
Сахар (сахароза) | — 92,388 мг |
Магния карбонат основной (магния гидроксикарбонат) |
— 26,255 мг |
Титана диоксид | — 3,760 мг |
Аэросил (кремния диоксид коллоидный) | — 1,642 мг |
Поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон) |
— 0,835 мг |
Воск пчелиный | — 0,065 мг |
Вазелиновое масло (парафин жидкий) | — 0,055 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки круглые двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, белого цвета.
Фармакокинетика
Фармакологические свойства
Комбинированный препарат. Оказывает спазмолитическое, диуретическое и противовоспалительное действие. Способствует отхождению почечных конкрементов, состоящих из оксалатов и фосфатов кальция. Снимает или уменьшает болевой синдром при почечной колике. Повышает диурез. Подкисляет мочу при ее стойкой щелочной реакции.
Фармако-терапевтическая группа
Спазмолитическое средство растительного происхождения.
Показания
Фосфатный и оксалатный нефроуролитиаз, в том числе осложненный калькулезным пиелонефритом. Профилактика рецидивов после оперативного удаления почечных камней или их самостоятельного отхождения. Солевой диатез (фосфатурия, оксалурия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, повышенная чувствительность к салицилатам (в том числе аспириновая триада — сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в период обострения, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность, кардиосклероз, инфаркт миокарда, стенокардия, желудочковая тахикардия, эндокардит, миокардит, AV -блокада II — III ст., отёки, артериальная гипертензия, нарушения свёртываемости крови, выраженная почечная недостаточность, острый и хронический гломерулонефрит, тяжёлые нарушения функции печени, снижение слуха, патология вестибулярного аппарата, одновременный приём метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более, дефицит сахаразы/изомальгазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет.
С осторожностью
При сопутствующей терапии антикоагулянтами; язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе); врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора); подагре, гиперурикемии; почечной и/или печёночной недостаточности; хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о безопасности применения у данной категории пациентов.
Способ применения и дозы
Препарат назначается врачом!
Перед применением препарата следует проконсультироваться с врачом.
Внутрь, перед едой по 2-4 таблетки 3 раза в день в течение 20-30 дней. Повторные курсы через 1-1,5 месяца по согласованию с врачом.
Пациенты с воспалительными заболеваниями желудочно-кишечного тракта вне периода обострения должны принимать препарат после еды, так как возможно обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
С целью профилактики рецидивов после оперативного удаления камня или его самопроизвольного отхождения следует принимать по 2 таблетки 3 раза в день в течение 2-3 месяцев. Курс лечения повторяют через 4-6 месяцев по рекомендации врача.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отёк), «аспириновая астма» (острые приступы удушья). НПВП-гастропатия, боль в эпигастральной области, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея), снижение свёртываемости крови, кровотечение, бронхоспазм, отеки, повышение артериального давления, аритмии, головная боль, головокружение, снижение слуха, шум в ушах, нарушение функции печени/почек, усиление потоотделения.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Салициламид усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, а также побочные эффекты минералокортикостероидов и глюкокортикостероидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных лекарственных средств. Снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств, диуретиков, урикозурических лекарственных средств. Индукторы микросомального окисления в печени (в том числе фенитоин, этиловый спирт, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты. При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов, в том числе болей, связанных с отхождением конкрементов.
Симптомы передозировки сердечными гликозидами: выраженная брадикардия, политопная экстрасистолия, бигеминия или тригеминия, замедление предсердно-желудочковой проводимости, в тяжелых случаях — трепетание желудочков и остановка сердца. Лечение: при интоксикации, связанной с передозировкой сердечными гликозидами, делают перерыв в их применении, при необходимости назначают препараты калия и антиаритмические средства.
Симптомы передозировки салициламидом:
Лёгкая интоксикация: возможны тошнота, рвота, боли в эпигастрии, шум в ушах, головокружение, головные боли, снижение зрения и слуха. Эти симптомы проходят после отмены препарата.
Значительная передозировка: спутанность сознания, одышка, удушье, обезвоживание, гипертермия, кома, нарушение кислотно-щелочного равновесия (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз). Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, коррекция кислотно-щелочного равновесия (инфузия растворов натрия бикарбоната, цитрата и др.), гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Отзывы
или
На чтение 3 мин Просмотров 8.7к. Опубликовано 12.08.2021
Обновлено 12.08.2021
В этой статье узнаем, как устроена горячая линия Леруа Мерлен? По каким телефонам можно позвонить? Как написать жалобу?
Содержание
- О компании
- Телефон горячей линии Леруа Мерлен
- Адреса магазинов
- Как написать в службу поддержки?
- Обращение в поддержку через личный кабинет
- Социальные сети
- Для каких случаев нужна служба поддержки?
- В каком случае поддержка не сможет помочь?
- Как написать жалобу?
- Время работы
О компании
Леруа Мерлен — один из крупнейших гипермаркетов в России от шведской компании.
Количество магазинов Леруа Мерлен растет, сегодня гипермаркеты есть в большинстве крупных населенных пунктов.
Чтобы узнать о товарах, уточнить цены и возможности доставки, клиенты могут обратиться в единый контакт-центр.
Телефон горячей линии Леруа Мерлен
Клиентский центр доступен из любого региона страны по телефону горячей линии: 8 (800) 700 00 99 (бесплатно).
Обратившись по телефону, клиенты смогут задать вопросы организационного характера, узнать ассортимент, сообщить о своих претензиях и т.д.
Также, доступен номер центрального офиса в Москве: +7 (495) 961 01 60.
С другими контактами, а также адресами гипермаркетов ознакомьтесь по ссылке: https://leroymerlin.ru/shop.
Адреса магазинов
Адреса доступны на Яндекс Картах.
Как написать в службу поддержки?
Покупатели могут написать по почте либо через форму «Обратная связь»: https://leroymerlin.ru/company/obratnaya-svyaz.
Для получения оперативной реакции следует позаботиться об указании корректных данных:
- Тема запроса.
- Ф.И.О., контакты.
- Адрес заведения.
- Дата покупки, копия чека и прочие сведения.
Старайтесь описать больше подробностей, чтобы служба поддержки смогла помочь в решении проблемы.
Можно обойтись и без обращений в поддержку, достаточно изучить информацию в разделе «Часто задаваемые вопросы»: https://leroymerlin.ru/faq.
Обращение в поддержку через личный кабинет
Некоторые моменты, связанные с оформлением онлайн заказов решить без авторизации в системе сложно. Поэтому войдите в личный кабинет, чтобы получить возможность отправлять расширенные сообщения, просматривать историю поиска, отслеживать заявки, оплачивать товары, участвовать в акциях.
Авторизация в учетной записи выполняется на официальном сайте через подраздел «Вход»: https://leroymerlin.ru/login.
Нужно заполнить данные о логине и пароле.
Социальные сети
Написать обращение можно через социальные сети:
- ВКонтакте: https://vk.com/leroy_merlin.
- Одноклассники: https://ok.ru/leroymerlin.
- Facebook: https://facebook.com/LeroyMerlinRussia.
- Instagram: https://instagram.com/leroymerlinrussia.
- Youtube: https://youtube.com/user/LeroyMerlinRu.
Узнавайте о новинках, смотрите ответы на запросы других пользователей и т.д.
Для каких случаев нужна служба поддержки?
Сложности с выбором товаров, хотите сообщить о плохом качестве обслуживания или не достаточно информативном меню на сайте?
Воспользуйтесь формой обратной связи.
Помощь службы поддержки будет полезной в различных обстоятельствах:
- Оформление заказа.
- Оплата, участие в акциях.
- Обмен либо возврат продукции.
- Доставка и получение.
В каком случае поддержка не сможет помочь?
Реакция поддержки может затянуться, если в обращении не заявлены Ф.И.О., контакты или номер заказа.
В остальном даже по сторонним вопросам, специалисты смогут найти общий язык.
Как написать жалобу?
Оставить жалобу можно:
- Позвонив на горячую линию.
- Заполнив форму обратной связи на сайте.
- Отправив письмо на почту.
Леруа Мерлен на карте Москвы — Яндекс.Карты
Делитесь мнением о деятельности сети гипермаркетов и социальных сетях.
Время работы
Режим работы магазинов указан на официальном сайте.
Обработка обращений часто занимает до 24 часов.